Hvað er CBN?

Hvað er CBN? Saga og lífefnafræði Cannabinol

Cannabinol (CBN) er oxað, ekki ensímafurð tetrahýdrókannabínóls (THC) og finnst í miklu magni, í langtíma þurrkuðu kannabisefni. Súrform CBN er einnig að finna í miklu magni í kannabisplöntunni en með decarboxylation (hita) er sýrunni breytt í CBN.

CBN var útnefnt árið 1896, af Wood og kollegum hans í Cambridge, en rétt uppbygging var fyrst skilgreind árið 1940 af Adams. Þar sem aðeins sjö kannabínólík ættir komu fram árið 2005 hefur listinn verið uppfærður með fjórum nýjum fytókannabínóíðum, sem allir deila arómatískum hring CBN.

Styrkur CBN í kannabisafurðum er skilgreindur af aldri vörunnar og geymsluskilyrðum. Það er tiltölulega lítill hluti í fersku kannabis vegna þess að það er afurð THC oxunar. Það er veikur CB1 og CB2 agnaefni, með aðeins um 10% af THC virkni. Það hefur hugsanlega lækningareiginleika gegn sjúkdómum þar sem kannabínóíðviðtakar eru uppreglaðir. Ólíkt öðrum kannabínóíðum, kemur CBN ekki frá kannabigeróli (CBG), sem bendir til annarrar líffræðilegrar sköpunar. Þegar CBN uppgötvaðist var talið að það væri óvirkur kannabisþáttur, en í kjölfarið kom í ljós að sameindin hefur marga lækningareiginleika, fyrst og fremst vegna virkni hennar með kannabínóíðviðtaka (CBs). CBN hefur lægri tengsl við CB1 (Ki 211.2 nM) og CB2 (Ki 126.4 nM), og var lýst óvirkt eftir prófanir á mönnum, en ásamt THC, reyndist hafa sterk deyfilyf.

Virkni cannabinol viðtaka

Eins og getið er hér að ofan vinnur cannabinol (CBN), eins og tetrehydrocannabinol (THC), með CB1 og CB2 viðtökunum, en er með sterkustu sækni í CB2 viðtaka. Þrátt fyrir að CBN hafi sýnt agonistic virkni gagnvart CB1 viðtökunum, eru misvísandi fregnir af virkni þess gagnvart CB2 viðtökunum.

Cannabinol hefur sýnt bæði beina og óbeina örvandi eiginleika sem ráðast af því hversu mikill styrkur hefur verið í prófinu. Þessi misræmi stafar ekki aðeins af styrk kannabínólsins í rannsóknum, heldur mjög líklega einnig samræmi stig viðtaka í vefnum. Cannabinol hefur einnig áhrif á líffræðileg markmið utan detendocannabinoid kerfisins. Það er öflugur örvi yfir TRPA1 jón rásir, lokar virkilega á TRPM8 jón rásir, ónæmir TRPA1 jón rásir til að virkja örvandi allylisothiocyanat.

Líffræðileg virkni Cannabinol

Eins og getið er hér að ofan vinnur cannabinol (CBN), eins og tetrehydrocannabinol (THC), með CB1 og CB2 viðtökunum, en er með sterkustu sækni í CB2 viðtaka. Þrátt fyrir að CBN hafi sýnt agonistic virkni gagnvart CB1 viðtökunum, eru misvísandi fregnir af virkni þess gagnvart CB2 viðtökunum.

Eins og önnur plöntukannabínóíð, reynist kannabinol (CBN) hafa viðeigandi lækningaeiginleika gagnvart miklum fjölda lyfjamarkmiða. Eins og kannabígeról, þá gerir CBN ráð fyrir lengingu keratínósýta, óháð áhrifum kannabínóíðviðtaka. CBN sýnir einnig krampastillandi, bólgueyðandi og öflug áhrif gegn MethicillinResisten Staphylycopes Aureus (MRSA). Ennfremur er CBN einnig TRPV2 (hár þröskuldur thermosensor) örva, sem gefur möguleika á meðferð á bruna. Að auki getur CBN örvað nýliðun á sofandi mesenchymal stofnfrumum í beinmerg, sem leiðir til beinvaxtar og eykur því vörnina gegn brjóstkrafti, en aðeins við mjög háan styrk.

Lækningaeiginleikar Cannabinol

Vegna líffræðilegrar starfsemi sem við nefndum hér að ofan hefur kannabínól (CBN) reynst gagnleg meðferðir á fjölmörgum kvillum.

Lyf örvandi

Vegna líffræðilegrar starfsemi sem nefnd eru hér að ofan hefur verið sýnt fram á að kannabínól (CBN) er gagnlegt sem meðferðarform við fjölbreytta kvilla.

Sýklalyf

Methicillin Resistant Staphylococcus Aureus (MRSA) sýkingar hafa orðið mjög alvarleg áskorun fyrir vísindamenn um allan heim sem eru að reyna að finna lausnir á bakteríunum sem eru ónæmar fyrir sýklalyfjum. Sýnt hefur verið fram á að CBN, ásamt kannabigeróli og kannabídíóli, eru áhrifarík gegn sýklalyfjaónæmum MRSA sýkingum, sem bendir til þess að það geti verið meðferð við lífshættulegum sýkingum.

Hugsanleg lyf við ALS sjúklingum

Árið 2005 sýndi einn próf af CBN hamlaði einkennin hjá músum sem voru erfðatæknilegar til að hafa nagdýrabúnaðinn af Lou Gehrig heilkenni. Lou Gehrig heilkenni er sjúkdómur sem er betur þekktur sem Amytrophic Lateral Sclerosis (ALS). Þessar niðurstöður benda til þess að CBN geti verið árangursríkt við að draga úr einkennum hjá sjúklingum með hrörnunartruflun í taugakerfi.

Verkjastillandi

Samkvæmt rannsókn sem birt var árið 2002 hefur CBN sterk verkjastillandi áhrif. Athyglisvert er að CBN og THC eru einu kannabínóíðin sem berjast gegn sársauka með því að losa endorfín og valda því að æðar slaka á, sem bendir til tengsla milli þeirra og virkni CB viðtaka.

Lyf gegn astma

Rannsókn frá 2003 leiddi í ljós að CBN stöðvaði ofnæmistengdan astma hjá músum, hugsanlega vegna sterkra bólgueyðandi eiginleika þess. Tilgáta rannsóknarinnar er sú að kannabínóíð nái þessu, með því að auka ónæmiskerfi nagdýrsins og létta þannig bólguna sem tengist astmaárásinni.

dofinn

CBN hefur miðstýrð áhrif sem tetrahýdrókannabínól, þó miklu minna öflug. Rannsóknir benda þó til þess að CBN sé hugsanlega mest deyfilyf allra kannabínóíða og bendir til þess að CBN sé vænlegt meðferðarúrræði við kvíða og streitutengdum kvillum.

Hugsanleg lyf við gláku

Saman með tetrahýdrókannabínóli er CBN árangursrík lækning til að draga úr augnþrýstingi sem leiðir til blindu hjá gláku sjúklingum. Kannski með því að draga úr streitu í útlæga hringrásarkerfinu geturðu lækkað hjartsláttartíðni sjúklinga.

Samvirkni með náttúrulegum terpenóíðum

Sýnt hefur verið fram á að virkni cannabinols eykst með samhliða gjöf náttúrulegra terpenóíða. Sem dæmi má nefna að bakteríudrepandi virkni cannabinols eykst með Pinene (terpenoid sem finnast í furu plastefni) en svæfingaráhrifin eru aukin með terpenoids eins og Nerolidol og Myrcene. Nerolidol finnst ekki aðeins í kannabisplöntunni, heldur einnig í mörgum öðrum plöntum eins og sítrónu smyrsl, engifer, tetra, lavender eða jasmínblómum. Myrturinn er náttúrulega að finna í kannabis, kumma, humli, timjan, steinselju og sm. Ennfremur eykur virkni CBN gegn krabbameini með limóneninu, terpenoid sem venjulega er að finna í sítrónum.

  1. Harvey, DJ Journal of Ethnopharmacology,. J. Ethnopharmacol. 28, 117–128 (1990).
  2. Adams, R., Baker, BR & Wearn, RB Structure of Cannabinol. III. Nýmyndun kannabínóls, 1-hýdroxý-3-n-amýl-6,6,9-trímetýl-6-díbensópýran. JACS 62, 2204–2207 (1940).
  3. ElSohly, MA & Slade, D. Efnafræðileg innihaldsefni marijúana: Flókin blanda náttúrulegra kannabínóíða. Life Sci. 78, 539–548 (2005).
  4. Elsohly, MA, Radwan, MM, Gul, W., Chandra, S. & Galal, A. Phytocannabinoids. 103, (2017).
  5. Ahmed, SA o.fl. Kannabínóíð ester innihaldsefni úr öflugri kannabis sativa. J. Nat. Pród. 71, 536–542 (2008).
  6. Zulfiqar, F. o.fl. Cannabisol, skáldsaga delta-9-THC dime sem hefur einstaka metýlenbrú, einangruð frá Cannabis sativa. Tetrahedron Light. 53, 3560–3562 (2012).
  7. Radwan, MM o.fl. Einangrun og lyfjafræðilegt mat á minni háttar kannabisefnum frá sterkum kannabis sativa. J. Nat. Pród. 78, 1271–1276 (2015).
  8. Ahmed, SA o.fl. Minniháttar súrefnisbundnar kannabisefni úr mikilli virkni Cannabis sativa L. Phytochemistry 117, 194–199 (2015).
  9. Pertwee, RG Fjölbreytt CB1 og CB2 viðtaka lyfjafræði þriggja plantna kannabisefna: delta9-tetrahydrocannabinol, cannabidiol og delta9-tetrahydrocannabivarin. Br. J. Pharmacol. 153, 199–215 (2008).
  10. Izzo, AA, Borrelli, F., Capasso, R., Di Marzo, V. & Mechoulam, R. Non-psychotropic cannabinoids planta: ný lækningatækifæri frá fornri jurt. Stefna Pharmacol. Sci. 30, 515–527 (2009).
  11. Loewe, S. Marjiuana Virkni Cannabinol. Vísindi (80-.). 102, 615–616 (1945).
  12. Rhee, M.-H. o.fl. Afleiður kannabínóls: Binding við kannabínóíðviðtökum og hömlun á adenýlýlsýklasa. J. Með. Chem. 40, 3228–3233 (1997).
  13. Karniol, IG, Shirakawa, I., Takahashi, RN, Knobel, E .. & Musty, RE ·. Áhrif delta-9-tetrahýdrókannabínóls og kannabínóls í Man. Lyfjafræði 13, 502–512 (1975).
  14. Showalter, VM, Compton, DR, Martin, BR & Abood, ME Mat á bindingu í transfected frumulínu sem tjá útlægan kannabínóíðviðtaka (CB2): auðkenning á undirflokki kannabínóíðviðtaka, sértækum liðum. J. Pharmacol. Exp. Ther. 278, 989–999 (1996).
  15. Fields, CC o.fl. Samanburður á lyfjafræði og merkjasendingum kannabisefna CB1 og CB2 viðtaka manna. Mölt. Pharmacol. 48, 443–450 (1995).
  16. Pertwee, R. Lyfjafræði kannabínóíðviðtaka bindla. Curr Med Chem 6, 635–637 (1999).
  17. MacLennan, SJ, Reynen, PH, Kwan, J. & Bonhaus, DW Sönnun fyrir öfugri örvun SR141716A við raðbrigða manna kannabínóíða CB1 og CB2 viðtaka. Br. J. Pharmacol. 124, 619–22 (1998).
  18. Petrocellis, L. o.fl. Áhrif kannabisefna og kannabínóíð auðgaðs kannabisútdráttar á TRP rásir og endókannabínóíð efnaskiptaensíma. Br. J. Pharmacol. 163, 1479–1494 (2011).
  19. Wilkinson, JD og Williamson, EM kannabínóíð hindra fjölgun keratínfrumna hjá mönnum með kerfi sem ekki er CB1 / CB2 og hafa hugsanlega lækningagildi í meðferð á psoriasis. J.
  20. Dermatol. Sci. 45, 87–92 (2007).
  21. Siemens, AJ & Turner, CE rannsóknir á marijúana: 1980. NIDA Res. Monogr. Ser. 31 31, 167–198 (1980).
  22. Kargmanss, S., Prasitn, P. & Evans, JF Translocation of HL-60 Cell 5-Lipoxygenase. J. Biol. Chem. 266, 23745–23752 (1991).
  23. Appendino, G. o.fl. Bakteríudrepandi kannabisefni úr kannabis sativa: uppbygging - rannsókn á virkni. J. Nat. Pród. 71, 1427–1430 (2008).
  24. Qin, N. o.fl. TRPV2 er virkjað af kannabídíóli og miðlar losun CGRP í ræktuðum rottum randa ganglion taugafrumna. J. Neurosci. 28, 6231–6238 (2008).
  25. Scutt, A. & Williamson, EM Kannabínóíð örva myndun trefjaþyrpingar nýliða af beinmergsfrumum óbeint um CB2 viðtaka. Calcif. Vefja Int. 80, 50–59 (2007).
  26. Lee, SY, Oh, SM & Chung, KH Estrógen áhrif af marijúana reyk þétti og kannabínóíð efnasamböndum. Eiturefni. Forrit Pharmacol. 214, 270–278 (2006).
  27. Osei-Hyiaman, D. Endocannabinoid kerfið í krabbameini í krabbameini. Curr. Opin. Clin. Nutr. Metab. Umönnun 10, 443–448 (2007).
  28. Weydt, P. o.fl. Cannabinol seinkar upphafi einkenna í SOD1 (G93A) erfðabreyttum músum án þess að hafa áhrif á lifun. Amyotrophic. Lateral Scler. Annað mótorheft taugahrörnun. 6, 182–184 (2005).
  29. Zygmunt, PM, Andersson, DA, H & Hogestatt, ED Delta 9-Tetrahydrocannabinol og Cannabinol Virkja Capsaicin-næmar skyntaugar með CB1 og CB2 Cannabinoid Receptor-Independent
  30. Vélbúnaður. J. Neurosci. 22, 4720– 4727 (2002).
  31. Jan, TR, Farraj, AK, Harkema, JR & Kaminski, NE Dregið er úr ofnæmisviðbrögðum vegna ofnæmis í öndunarvegi með kannabínóíðmeðferð í A / J músum. Eiturefni. Forrit Pharmacol. 188, 24–35 (2003).
  32. Kalant, H. Reyktum marijúana sem lyf: ekki mikil framtíð. Clin Pharmacol Ther. 83, 517–519 (2008).
  33. Gregg, JM, Campbell, RL, Levin, KJ, Ghia, J. & Elliott, RA Hjarta- og æðasjúkdómar kannabínóls við inntöku. Anesth. Analg. 55, 203–213 (1976).
  34. ELSOHLY, HARLAND, E., MURPHY, JC, WIRTH, P. & WALLER, CW kannabínóíð í gláku: A PrimaryScreening Procedure. Cournal Clin. Pharmacol. 21, 472S - 478S (1981).
  35. Russo, EB Taming THC: Hugsanleg samvirkni kannabis og fytocannabinoid-terpenoid áhrif á föruneyti. Br. J. Pharmacol. 163, 1344–1364 (2011).

Ertu með spurningar?

Við erum tilbúin að aðstoða þig - hafðu samband við okkur í síma, spjalli eða tölvupósti - Smelltu á hafðu samband fyrir frekari upplýsingar