Hvað er CBG?

Hvað er CBG? Hvað er Cannabigerol (CBG)?

Kannabis hefur verið notað í þúsundir ára vegna þeirra fjölmörgu tækifæra sem plöntan hefur í för með sér. Það er aðeins í seinni tíð sem vísindamenn eru farnir að veita kannabisefnunum, og afkomendum þeirra, þá athygli sem þeir eiga skilið. Verkunarháttur sameindanna var óleyst ráðgáta þar til tetrahýdrókannabínól (THC) og fyrsti kannabínóíðviðtakinn, CB1, uppgötvuðust, þar á eftir komu endókannabínóíðar, anandamíð (arachidonoylethanolamide, AEA) og 2-arachidonoylglycerol (2-AG). AEA, 2-AG og CB viðtakarnir hafa verið flokkaðir saman og flokkaðir af lífeðlisfræðingum í endókannabínóíðkerfinu (ECS).

ECS er flókið net taugaboðefna og viðtaka sem vinna saman að merki og miðlun upplýsinga um líkamann. Þeir móta nauðsynlegar taugafræðilegar aðgerðir og hjálpa til við að viðhalda meltingarfærum líkamans. AEA er oft tonic merki fyrir ECS og stjórnar synaptic sendingum, en 2-AG virkar sem fasísk merkjavirkjari í taugafrumukerfinu og miðlar synaptic plasticity.

Phytocannabinoids eru terpenophenolic efnasambönd sem koma náttúrulega fram í kannabisplöntum. Þeirra á meðal eru ekki aðeins geðvirkt tetrahýdrókannabínól (THC), heldur einnig nokkrar ósértækar sameindir eins og kannabídíól (CBD), kannabínól (CBN), kannabígeról (CBG), kannabichromene (CBC) og margir fleiri. CBG-sameindir eru náttúruleg undanfara kannabisefna og hafa sýnt með nokkrum óháðum rannsóknum að hafa lækninga eiginleika og eru því efnileg tæki til að þróa núverandi meðferðir við margvíslegum kvillum. Við erum staðráðin í að upplýsa vísindasamfélagið um nýjustu þróun í rannsóknum á eiginleikum CBG og meðferðargetu.

Kannabis hefur verið notað í þúsundir ára vegna þeirra fjölmörgu tækifæra sem plöntan hefur í för með sér. Það er aðeins í seinni tíð sem vísindamenn eru farnir að veita kannabisefnunum, og afkomendum þeirra, þá athygli sem þeir eiga skilið. Verkunarháttur sameindanna var óleyst ráðgáta þar til tetrahýdrókannabínól (THC) og fyrsti kannabínóíðviðtakinn, CB1, uppgötvuðust, þar á eftir komu endókannabínóíðar, anandamíð (arachidonoylethanolamide, AEA) og 2-arachidonoylglycerol (2-AG). AEA, 2-AG og CB viðtakarnir hafa verið flokkaðir saman og flokkaðir af lífeðlisfræðingum í endókannabínóíðkerfinu (ECS).

ECS er flókið net taugaboðefna og viðtaka sem vinna saman að merki og miðlun upplýsinga um líkamann. Þeir móta nauðsynlegar taugafræðilegar aðgerðir og hjálpa til við að viðhalda meltingarfærum líkamans. AEA er oft tonic merki fyrir ECS og stjórnar synaptic sendingum, en 2-AG virkar sem fasísk merkjavirkjari í taugafrumukerfinu og miðlar synaptic plasticity.

Phytocannabinoids eru terpenophenolic efnasambönd sem koma náttúrulega fram í kannabisplöntum. Þeirra á meðal eru ekki aðeins geðvirkt tetrahýdrókannabínól (THC), heldur einnig nokkrar ósértækar sameindir eins og kannabídíól (CBD), kannabínól (CBN), kannabígeról (CBG), kannabichromene (CBC) og margir fleiri. CBG-sameindir eru náttúruleg undanfara kannabisefna og hafa sýnt með nokkrum óháðum rannsóknum að hafa lækninga eiginleika og eru því efnileg tæki til að þróa núverandi meðferðir við margvíslegum kvillum. Við erum staðráðin í að upplýsa vísindasamfélagið um nýjustu þróun í rannsóknum á eiginleikum CBG og meðferðargetu.

Pýtókannabínóíð og tilbúið staðgengill

Einangrun CBG fannst fyrst árið 1964 þegar Y. Gaony greindi frá uppbyggingu og hlutum nýmyndunar margra kannabisefna, þar á meðal CBG. Þrátt fyrir að CBG sé fulltrúi í flestum tegundum kannabis (þó aðeins í tiltölulega litlu magni), hafa vísindamenn einbeitt orku sinni á meira áberandi kannabisefni, THC og CBD. Öfugt við náttúrulegar kannabisefni, hafa syntetísk kannabínóíð innblásin efnasambönd, sem hafa orðið leiðandi lyf á lyfjamarkaði, verið fundin upp undanfarna áratugi. Sum þessara efnafræðilega breyttu kannabisefna hafa ekki þau geðlyflegu áhrif sem THC hefur, en á sama tíma hafa sumir af meðferðarlegum eiginleikum nú þegar þekktra kannabisefna. Það er mikilvægt að benda á að tilbúin lyf hafa oft slæmar aukaverkanir, vegna leifa leysis. Þar sem við erum að fást við mjög ný efnasambönd geta aukaverkanirnar verið róttækar og í sérstökum tilvikum banvænar. Aftur á móti hafa kannabisefnin, notuð til afþreyingar og meðferðaráhrif, verið í ótrúlega langan tíma - og aldrei hefur verið greint frá neinum lífshættulegum tilvikum.

Plöntukannabínóíð eins og CBD, CBN og CBG innihalda flest lækningaleg áhrif THC, án þess að vera geðvirk. Sýnt hefur verið fram á að kannabisefnin eru áhrifarík gegn vaxandi fjölda sjúkdóma og sjúkdóma. Þó að jákvæðar niðurstöður sjáist, er meðferð mjög takmörkuð fyrir íbúa. Ennfremur, meðan margar vísindalegar og læknisfræðilegar rannsóknir nota CBD, er CBG ekki notað enn, þar sem það er verið að rannsaka og prófa.

Lífefnafræðin á bak við CBG

Eins og við nefndum áður var CBG fyrst einangrað af Y. Gaoni, árið 1964, þegar hann gat sýnt uppbyggingu og hluta myndunar margra kannabisefna, þar á meðal CBG. CBG er terpenophenolic efnasamband og eins og mörgum öðrum kannabisefnum má skipta í þrjá mismunandi hluta. Íhlutirnir hafa ekki aðeins mismunandi efna- og lyfjafræðilega eiginleika, heldur hafa þeir einnig áhrif á frásogsmöguleika sameindanna á mismunandi vegu. Vatnssækinn hlutinn er táknaður með fenólhring sem er talinn bera bakteríudrepandi og örverueyðandi eiginleika kannabisefnanna. Hringnum er bætt við með tveimur fitusæknum keðjum á hvorum skáenda. Önnur er n-alkýlkeðjan, en hin er táknuð með terpenoic aðgerð sem hefur lækningarkraft og virðist tengjast mörgum læknisfræðilegum eiginleikum CBG. Með því að hafa tvö fitusækna hluti hefur CBG, eins og aðrir kannabisefni, mjög erfiða tíma til að leysa upp í vatni, meðan það er mjög auðveldlega frásogað með frumuhimnum og vefjum.

Eins og þú veist nú þegar, er CBG náttúrulegur undanfari THC, CBD og CBN. Fenólískir hlutar CBG eru líklega búnir til með fjölyketíðaðferðinni þar sem triketósýra getur borið nokkra ábyrgð. Hringrás þess leiðir til ólívatsýru, sem breytist í C-asýlat af geranýl dífosfati, byggt á CBGa syntasa. Karboxýlsýruform þessa fytókannabínóíðs, kannabígarsýru (CBGa), er mjög mikilvægt fyrir nýmyndun annarra phytocannabinoids, og það er einmitt þetta efnafræðilega form sem phytocannabinoids hafa þegar þeir eru í ferskum kannabisplöntum. Samsvarandi kannabisefnin frásogast síðan í gegnum dekarboxýleringu (hita) (mynd 1). Umbreytingin frá CBG sýru í THC, CBD og CBN sýru er einnig hvötuð af sérstökum ensímum og kallast THC, CBD og CBN sýru synthase.

CBG og meðferðaráhrif þess

Þrátt fyrir að tiltölulega fáar ítarlegar rannsóknir á CBG hafi verið gerðar eru vísbendingar um lyfjafræðilega aðgerð við fjölda skotmarka. Sýnt hefur verið fram á að CBG hefur tiltölulega veik örvaáhrif við CB1 (Ki 440 nM) og CB2 (Ki 337 nM), sem skýrir ekki geðlyfja eiginleika sameindarinnar. Hins vegar hefur það áhrif á endókannabínóíð tón með því að koma í veg fyrir aukningu AEA og þar með hærra stig AEA. Eldri rannsóknir benda til CBG sem hemlunar gamma amínósmjörsýru (GABA), í ýmsum tengslum sem eru sambærileg eða betri en THC eða CBD, sem geta skýrt kvíða- og vöðvaslakandi eiginleika þess. Árið 1991 komust Evans og samstarfsmenn hans að því að CBG býður upp á verkjastillandi og hjartsláttartruflanir með því að hindra virkni lípoxýgenasa og draga þannig úr líkum á bólgu í meira mæli en hefðbundin lyf. Einnig hefur verið sýnt fram á að CBG nýtist sem þunglyndislyf og blóðþrýstingslækkandi lyf á nagdýrum. Flest áhrifin sem nefnd eru eru miðluð af öflugri virkni þeirra sem β-adrenviðtakaörva og með miðlungs leiðandi bindisskilyrðum við 2-HT5A. Ennfremur hindrar CBG fjölgun keratínfrumna, sem bendir til að vera gagnlegur við psoriasis, og ásamt því að vera tiltölulega öflugur TRPM1 mótlyf, er talið leiða til möguleika á að létta blöðruhálskrabbamein og þvagblöðruverki. Nýlega hefur verið sýnt fram á að CBG er áhrifarík frumudrepandi sameind í þekjuæxlkrabbameini hjá mönnum, sem og næst árangursríkasta fytocannabinoid, rétt á eftir CBD, gegn brjóstakrabbameini. Sýnt hefur verið fram á að CBG hefur bakteríudrepandi og örverueyðandi eiginleika (þ.m.t. meticillin ónæmir stafýlókokka aureus, MRSA), til að hafa í meðallagi sveppalyf.

Fjölmargar rannsóknir hafa sýnt fram á CBG til aukinna áhrifa þegar þau tengjast terpenoids. Terpenoids eru ansi öflugir og geta haft áhrif á hegðun dýra og manna ef aðeins er andað að sér í gegnum loftið. Þau sýna einstök lækningaáhrif sem geta stuðlað að mörgum lyfjaáhrifum sem kannabisútdráttur hefur. Til dæmis hefur verið sýnt fram á að limonene samverkar bæði CBG og CBD með því að stuðla að apoptosis í brjóstakrabbameinsfrumum, en Myrcene, terponid sem þekkt er úr humlum, samverkar CBG og CBD með því að hindra krabbamein í lifur af völdum aflatoxins. Linalool, terpenoid þekktur úr lavender, virðist virka með CBD og CBG við meðferð kvíða. Ennfremur hefur verið sýnt fram á að CBC og CBG hafa samverkandi eiginleika í samvinnu við terpenoid, caryophylene oxide, sem er náttúrulega til staðar í sítrónu smyrsli, sem sveppalyf og með svipaðan áhrif og sveppalyf í atvinnuskyni eins og sulconazol og ciclopiroxolamine. Sýnt hefur verið fram á að CBGa hefur samlegðaráhrif með sítrónu smyrslinu terpenoids þar sem CBGa heldur skordýrunum frá og tryggir að plöntan sé ekki étin og bendir til þess að CBGa geti verið vænlegur valkostur til að vernda ræktun og grænmeti frá skordýrum og sníkjudýrum.

Perspektiv

CBG hefur sýnt vænlegar niðurstöður í mörgum meðferðum. Því miður verður CBG með tiltölulega lágan styrk í plöntunni, sem leiðir til lækninga á CBG olíu, takmarkað af magni efnasambands sem fæst við útdrátt plantna.

Nýleg ræktunarstarf hefur hins vegar sýnt að krabbameinslyf á kannabisefnum - með skorti á ensímum í downstream - fytókannabínóíðinnihald er 100% CBG. Eftir 9 ára vinnu og ræktunaráætlanir hefur Endoca búið til CBG olíu og 99% CBG einangrun. Sem sagt, fleiri rannsóknir og rannsóknir eru nauðsynlegar áður en hægt er að staðfesta og ákvarða fjölbreytt meðferðar eiginleika sem CBG olía inniheldur.

  1. DEVANE, W. o.fl. Ákvörðun rottuheila og einkenni kannabisefnisviðtaka í rottuheila. Mölt. Pharmacol. 34, 605–613 (1988).
  2. Devane, W. o.fl. Einangrun og uppbygging heilaþáttar sem bindur kannabisefnisviðtaka. Vísindi (80-.). 258, 1946-1949 (1992).
  3. Mechoulam, R. o.fl. Auðkenning er til staðar í meltingarvegi, sem bindur kannabisefnum viðtökum. 50, 83–90 (1995).
  4. Pertwee, RG & Ross, RA kannabínóíðviðtakar og ligandar þeirra. Prostaglandins Leukot Essent Fat. Sýrur 66, 101–121 (2002).
  5. Russo, EB Klínískur endókannabínóíðskortur endurskoðaður: Núverandi rannsóknir styðja við kenningu í mígreni, vefjagigt, ertandi þörmum og öðrum meðferðarþolnum heilkenni. Kannabis Cannabinoid Res. 1, 154–165 (2016).
  6. Mahmoud, A. Marijuana og kannabisefnin. (Humana Press, 2007).
  7. Russo, EB Taming THC: Hugsanleg samvirkni kannabis og fytocannabinoid-terpenoid áhrif á föruneyti. Br. J. Pharmacol. 163, 1344–1364 (2011).
  8. Turner, SE, Williams, CM, Iversen, L. & Whalley, BJ Molecular Pharmacology of Phytocannabinoids. (2017). doi: 10.1007 / 978-3-319-45541-9
  9. Gaoni, Y. & Mechoulam, R. Einangrun, uppbygging og nýmyndun virkrar efnisþáttar Hashish. Sulta. Chem. Soc 86, 1646–1647 (1964).
  10. Mbvundula, EC, Rainsford, KD & Bunning, RA Cannabinoids í verkjum og bólgu. Inflammopharmacology 12, 99–114 (2004).
  11. Iseger, TA & Bossong, MG Skipuleg endurskoðun á geðrofsvirkni kannabídíóls hjá mönnum. Geðklofi Viðskn. 162, 153–161 (2015).
  12. Devinsky, O. o.fl. Kannabidiol: Lyfjafræðingur og mögulegt meðferðarhlutverk við flogaveiki og öðrum geðsjúkdómum. Flogaveiki 55, 791–802 (2014).
  13. Elsohly, MA, Radwan, MM, Gul, W., Chandra, S. & Galal, A. Phytocannabinoids. 103, (2017).
  14. Pertwee, RG Endocannabinoids. (Springer US, 2015).
  15. Leo, A., Russo, E. & Elia, M. Cannabidiol og flogaveiki: Rökstuðningur og lækningamöguleiki. Pharmacol. Viðskn. 107, 85–92 (2016).
  16. Whiting, PF o.fl. Kannabínóíð til lækninga: kerfisbundin endurskoðun og metagreining. Jama 313, 2456–2473 (2015).
  17. Wierzbicki, AS Rimonabant: Endocannabinoid hömlun á efnaskiptaheilkenni. Alþj. J. Clin. Æfa sig. 60, 1697– 1706 (2006).
  18. Tai, S. & Fantegrossi, WE tilbúið kannabínóíð: Lyfjafræði, hegðunaráhrif og möguleiki á misnotkun. Curr fíkill fulltrúi. 1, 129–136 (2014).
  19. Gurney, S., Scott, K., Kacinko, S., Presley, B. & Logan, B. Lyfjafræði, eiturefnafræði og skaðleg áhrif tilbúinna kannabínóíðlyfja. Réttarrannsóknarfræðingur sr. 26, 53–78 (2014).
  20. Moreira, FA & Crippa, JAS Geðrænar aukaverkanir rimonabant. Sr. Bras. Geðlæknir. 31, 145–53 (2009).
  21. Rosenthal, E. & Kubby, S. Af hverju Marijush gæti verið löglegt. (Running press, London, 1996).
  22. Appendino, G. o.fl. Bakteríudrepandi kannabisefni úr kannabis sativa ?: Uppbygging - rannsókn á virkni. J. Nat. Pród. 71, 1427–1430 (2008).
  23. Fellermeier, M. & Zenk, MH Fornýling ólívatólats með hampatransferasa gefur kannabigerólsýru, undanfara tetrahýdrókannabínóls. FEBS auðvelt. 427, 283–285 (1998).
  24. Zirpel, B., Stehle, F. & Kayser, O. Framleiðsla ??? 9-tetrahýdrókannabínólsýru úr kannabigerólsýru með heilum frumum Pichia (Komagataella) pastoris sem tjáir 9-tetrahýdrókannabínólsýru syntasa úr Cannabis sativa l. Biotechnol . Auðvelt. 37, 1869–1875 (2015).
  25. Gauson, LA o.fl. Kannabigerol er haldið áfram sem hluti örva við bæði CB1 og CB2 viðtaka. Symp. Kannabisefni 26. júní-1 júlí 206 (2007).
  26. Banebjee, SP, Mechoulam, S. & Snydeji, H. kannabínóíð: áhrif á upptöku taugaboðefna Áhrif í synaptosoms hjá rottum. J. Pharmacol. Exp. Ther. 194, 74–81 (1975).
  27. Kargmanss, S., Prasitn, P. & Evans, JF Translocation of HL-60 Cell 5-Lipoxygenase. (1991).
  28. Milman, G. o.fl. N-arachidonoyl L-serine, endókannabínóíðlíkur heilaþáttur með æðavíkkandi eiginleika. PNAS 103, 2428–2433 (2006).
  29. Evelyn, A., Formukong, A., Evans, T. & Evans, FJ Hömlun á hvataáhrifum tetrahýdróbannabínóls af öðrum innihaldsefnum Cannabis Sativa L. Jo. Pharm. Pharmacol. 40, 132–134 (1985).
  30. Cascio, MG, Gauson, LA, Stevenson, LA, Ross, RA & Pertwee, RG Vísbendingar um að jurtin cannabinoid cannabigerol sé mjög öflug? 2-nýrnaviðtakaörvi og miðlungs öflugur 5HT 1A viðtakablokki. Br. J. Pharmacol. 159, 129–141 (2010).
  31. Wilkinson, JD & Williamson, EM Kannabínóíðar hindra fjölgun keratínfrumna hjá mönnum með kerfi sem ekki er CB1 / CB2 og hafa hugsanlega lækningagildi í meðferð á psoriasis. J. Dermatol. Sci. 45, 87–92 (2007).
  32. Ortar, G. o.fl. (-) - Menthylamine afleiður sem öflugir og sérhæfðir mótlyf gegn skammvinnum viðtaka mögulegum melastatín gerðum-8 (TRPM8) rásum. Lífrænar Med. Chem. Lett. 20, 2729–2732 (2010).
  33. Mukerji, G., Yiangou, Y., Agarwal, SK & Anand, P. Tímabundin viðtaka möguleg vanilloid viðtaka undirgerð 1 í sársaukafullri þvagblöðruheilkenni og fylgni þess við sársauka. J. Urol. 176, 797–801 (2006).
  34. SH1, B. o.fl. Bór tríflúoríð eterat á kísil-A breytt Lewis sýru hvarfefni (VII). Antitumor virkni cannabigerol gegn þekjufrumukrabbameinsfrumum í mönnum. Arch Pharm Res. 21, 353–356 (1998).
  35. Ligresti, A. o.fl. Antitumor virkni plantna kannabisefna með áherslu á áhrif kannabídíóls á brjóstakrabbamein hjá mönnum. J. Pharmacol. Útg. Ther. 318, 1375–1387 (2006).
  36. Eisohly, HN, Turner, CE, Clark, AM & Eisohly, MA nýmyndun og örverueyðandi virkni ákveðinna kannabíkrómens og kannabigeróls tengdra efnasambanda. J. Pharm. Sci. 71, 1319–1323 (1982).
  37. Petrocellis, L. o.fl. Áhrif kannabisefna og kannabínóíð auðgaðs kannabisútdráttar á TRP rásir og endókannabínóíð efnaskiptaensíma. Br. J. Pharmacol. 163, 1479–1494 (2011).
  38. DM, V. o.fl. Fasa I og lyfjahvarfafræðileg rannsókn á D-limonene hjá sjúklingum með langt gengið krabbamein. Klínískar rannsóknarnefndir krabbameinsrannsóknar áfanga. Krabbameinslyf lyfjameðferð 42, 111–117 (1998).
  39. De-oliveira, ACAX, Ribeiro-pinto, LF, Otto, SS & Gonc, A. Induction of liver monooxygenases by i -myrcene. Eiturefnafræði 124, 135–140 (1997).
  40. L, R. o.fl. Skynsamleg grundvöllur notkunar Bergamot ilmkjarnaolíu í óhefðbundnum lækningum til að meðhöndla langvinnan sársauka. Mini Rev Med Chem. 16, 721–728 (2016).
  41. D, Y., L, M., JP, C. & J., M.-C. Notkun karyófyllenoxíðs sem sveppalyf í sveiflujúkdómi in vitro. Mycopathologia 148, 79–82 (1999).
  42. De Meijer, EPM & Hammond, KM Erfi efnafræðilegrar svipgerðar í Cannabis sativa L. (II): Cannabigerol ríkjandi plöntur. Euphytica 145, 189–198 (2005).

Ertu með spurningar?

Við erum reiðubúin til að hjálpa þér - hvort sem það eru fæðubótarefni eða lífsgæði.