Mi a CBN?

Mi a CBN? A Cannabinol története és biokémiája

A kannabinol (CBN) a tetrahidrokannabinol (THC) oxidált, nem enzim alapú terméke, és nagy mennyiségben található meg hosszú távú szárított kannabisz anyagban. A CBN savas formája szintén nagy mennyiségben található a kannabisz növényben, de dekarboxilezéssel (hő) a sav CBN-ké alakul.

A CBN-t 1896-ban nevezték ki Wood és kollégái Cambridge-ben, de a helyes szerkezetet először Adams 1940-ben határozta meg. Mivel 2005-ben csak hét kannabinola-szerű vonal került felsorolásra, a listát négy új fitokannabinoiddal frissítették, amelyek mindegyike megosztja a CBN ízesített gyűrűjét.

A CBN koncentrációját a kannabisztermékekben a termék életkora és tárolási körülményei határozzák meg. Ez a friss kannabisz viszonylag kis összetevője, mivel a THC-oxidáció terméke. Gyenge CB1 és CB2 részecske agonista, csak a THC aktivitásának kb. 10% -át teszi ki. Potenciálisan terápiás tulajdonságokkal rendelkezik olyan betegségek ellen, amelyekben a kannabinoid receptorok fel vannak szabályozva. Más kannabinoidokkal ellentétben a CBN nem a kannabigerolból (CBG) származik, ami egy alternatív bioszintézis létrehozására utal. Amikor a CBN-t felfedezték, úgy gondolják, hogy inaktív kannabiszkomponens, ám később kiderült, hogy a molekula számos terápiás tulajdonsággal rendelkezik, elsősorban a kannabinoid receptorokkal (CB) szembeni aktivitása miatt. A CBN alacsonyabb affinitással rendelkezik a CB1 (Ki 211.2 nM) és a CB2 (Ki 126.4 nM) iránt, és inaktívnak nyilvánították az emberekkel végzett tesztek után, de THC-vel kombinálva azt találták, hogy erős érzéstelenítő hatása van.

Kannabinol receptor aktivitás

A fentiekben említettek szerint a kannabinol (CBN), mint például a terehidrokannabinol (THC), működik a CB1 és CB2 receptorokkal, de a legerősebb affinitással a CB2 receptorok iránt. Noha a CBN agonista hatást mutatott a CB1 receptorokkal szemben, ellentmondó jelentések vannak annak aktivitásáról a CB2 receptorok felett.

A cannabinol közvetlen és közvetett agonista tulajdonságokat mutatott, amelyeket az határoz meg, hogy a tesztben milyen magas volt a koncentráció. Ezek az eltérések nemcsak a kannabinoi koncentrációjának a vizsgálatokban, hanem nagy valószínűséggel a szövetben lévő receptorok megfelelőségi stádiumának is következményei. A kannabinol a detendokannabinoid rendszeren kívüli biológiai célokat is befolyásolja. Hatékony agonista a TRPA1 ioncsatornák felett, hatékonyan blokkolja a TRPM8 ioncsatornákat, érzékenyíti a TRPA1 ioncsatornákat az agonista allilizotiocianát aktiválása érdekében.

A Cannabinol biológiai aktivitása

A fentiekben említettek szerint a kannabinol (CBN), mint például a terehidrokannabinol (THC), működik a CB1 és CB2 receptorokkal, de a legerősebb affinitással a CB2 receptorok iránt. Noha a CBN agonista hatást mutatott a CB1 receptorokkal szemben, ellentmondó jelentések vannak annak aktivitásáról a CB2 receptorok felett.

Más fitokannabinoidokhoz hasonlóan a kannabinolnak (CBN) releváns terápiás tulajdonságaik vannak számos gyógyszerészeti célpont ellen. A cannabigerolhoz hasonlóan a CBN feltételezi a keratinociták meghosszabbítását, függetlenül a kannabinoid receptorok hatásától. A CBN antikovudáns, gyulladásgátló és erős hatást is mutat a MethicillinResisten Staphylycopes Aureus (MRSA) ellen. Ezenkívül a CBN TRPV2 (magas küszöbértékű hőérzékelő) agonista is, lehetővé téve az égési sérülések kezelését. Ezenkívül a CBN serkenti a nyugvó mezenchimális őssejtek felvételét a csontvelőben, ami a csontok növekedéséhez vezet, és ezáltal fokozza a védelmet az emlőerővel szemben, de csak nagyon magas koncentrációban.

A Cannabinol terápiás tulajdonságai

A fent említett biológiai tevékenységek miatt a kannabinol (CBN) hasznos kezelésnek bizonyult számos rendellenesség kezelésére.

Étvágygerjesztő

A fent említett biológiai aktivitások miatt a kannabinol (CBN) hasznosnak bizonyult számos rendellenesség kezelésére.

antibiotikumok

A meticillin-rezisztens Staphylococcus Aureus (MRSA) fertőzések nagyon komoly kihívássá váltak a világ minden tájáról érkező kutatók számára, akik megpróbálnak megoldásokat találni az antibiotikumokkal szemben rezisztens baktériumokra. A CBN, a kannabigerollal és a kannabidiollal együtt, hatásosnak bizonyult az antibiotikumokkal szemben rezisztens MRSA fertőzésekkel szemben, ami arra utal, hogy az életveszélyes fertőzések kezelésére szolgálhat.

Potenciális gyógyszer ALS-betegek számára

2005-ben az egyik megmutatta vizsgálat A CBN gátolta azoknak az egereknek a tüneteit, amelyeket genetikailag úgy terveztek, hogy a Lou Gehrig-szindróma rágcsáló verziójának rendelkezzenek. A Lou Gehrig-szindróma olyan betegség, amelyet jobban ismert Amytrophic Lateral Sclerosis (ALS) néven. Ezek az eredmények azt mutatják, hogy a CBN hatékonyan enyhítheti a degeneratív motoros idegi rendellenességekben szenvedő betegek tüneteit.

fájdalomcsillapító

A 2002-ben kiadott tanulmány szerint a CBN erős fájdalomcsillapító hatással rendelkezik. Érdekes, hogy a CBN és a THC az egyetlen kannabinoid, amelyek az endorfinok kiváltásával küzdenek a fájdalomtól, és ezáltal az erek relaxációját idézik elő, ami arra utal, hogy kapcsolat áll fenn a CB receptor aktivitása között.

Asztma elleni

Egy 2003-as tanulmány megállapította, hogy a CBN megállítja az allergiával kapcsolatos asztmát egerekben, valószínűleg erős gyulladásgátló tulajdonságai miatt. A tanulmány feltételezése szerint a kannabinoidok ezt a rágcsálók immunrendszerének fellendülésével érik el, enyhítve ezáltal az asztma rohamhoz kapcsolódó gyulladást.

zsibbasztó

A CBN központilag szabályozott hatással rendelkezik, mint például a tetrahidrokannabinolok, bár sokkal kevésbé hatásosak. A tanulmányok azonban arra utalnak, hogy a CBN valószínűleg a leginkább érzéstelenítő az összes kannabinoid közül, ami arra utal, hogy a CBN ígéretes kezelés a szorongással és a stresszel kapcsolatos rendellenességekkel szemben.

Potenciális gyógyszer a glaukóma kezelésére

A tetrahidrokannabinollal együtt a CBN sikeres eszköz a vaksághoz vezető szemnyomás csökkentésére glaukómás betegekben. Talán a perifériás keringő rendszer hangsúlyozásával csökkenthető a betegek pulzusa.

Szinergia a természetes terpenoidokkal

Kimutatták, hogy a kannabinolaktivitást fokozza a természetes terpenoidok egyidejű alkalmazása. Például a kannabinol antibakteriális aktivitását fokozza a Pinene (a fenyőgyantában található terpenoid), míg az érzéstelenítő hatást fokozza a terpenoidok, például a Nerolidol és a mirénén. A nerolidolt nem csak a kannabisz növényben találják meg, hanem sok más növényben is, például citromfű, gyömbér, tetra, levendula vagy jázmin virágban. A mirtusz természetesen megtalálható a kannabiszban, a köményben, a komlóban, a kakukkfűben, a petrezselyemben és a levelekben. Ezenkívül a CBN rákellenes aktivitását fokozza a limonén, egy terpenoid, amelyet jellemzően a citromokban találnak.

  1. Harvey, DJ Journal of Ethnopharmacology ,. J. Ethnopharmacol. 28, 117–128 (1990).
  2. Adams, R., Baker, BR & Wearn, RB, a Cannabinol szerkezete. III. Kannabinol, 1-hidroxi-3-n-amil-6,6,9-trimetil-6-dibenzopirán szintézise. JACS 62, 2204–2207 (1940).
  3. ElSohly, MA & Slade, D. A marihuána kémiai alkotóelemei: A természetes kannabinoidok összetett keveréke. Life Sci. 78, 539–548 (2005).
  4. Elsohly, MA, Radwan, MM, Gul, W., Chandra, S. és Galal, A. Phytocannabinoids. 103, (2017).
  5. Ahmed, SA et al. A kannabinoid észter alkotóelemei a nagy hatékonyságú Cannabis sativa-ból. J. Nat. Prod. 71, 536–542 (2008).
  6. Zulfiqar, F. és mtsai. Cannabisol, egy új delta-9-THC dimer, amely egyedi metilénhíddal rendelkezik, elkülönítve a Cannabis sativa-tól. Tetraéder fény. 53, 3560–3562 (2012).
  7. Radwan, MM et al. Kisebb kannabinoidok izolálása és farmakológiai értékelése a nagy hatékonyságú Cannabis sativaból. J. Nat. Prod. 78, 1271–1276 (2015).
  8. Ahmed, SA et al. Kisebb oxigéntartalmú kannabinoidok a nagy hatékonyságú Cannabis sativa L.-től. Phytochemistry 117, 194–199 (2015).
  9. Pertwee, RG Három növényi kannabinoid: a delta1-tetrahidrokannabinol, a kannabidiol és a delta2-tetrahidrokannabivarin változatos CB9 és CB9 receptor farmakológiája. Br. J. Pharmacol. 153, 199–215 (2008).
  10. Izzo, A. A., Borrelli, F., Capasso, R., Di Marzo, V. és Mechoulam, R. Nem pszichotróp növényi kannabinoidok: új gyógyászati ​​lehetőségek egy ősi gyógynövényből. Trends Pharmacol. Sci. 30, 515–527 (2009).
  11. Loewe, S. Marjiuana Cannabinol tevékenysége. Tudomány (80-). 102, 615–616 (1945).
  12. Rhee, M.-H. et al. Kannabinol-származékok: kötés a kannabinoid receptorokhoz és az adenil-cikláz gátlása. J. Med. Chem. 40, 3228-3233 (1997).
  13. Karniol, IG, Shirakawa, I., Takahashi, RN, Knobel, E. & Musty, RE ·. A delta-9-tetrahidrokannabinol és a Cannabinol hatásai emberben. Pharmacology 13, 502-512 (1975).
  14. Showalter, VM, Compton, DR, Martin, BR és Abood, ME A kötődés értékelése egy perifériás kannabinoid receptort (CB2) expresszáló transzfektált sejtvonalban: a kannabinoid receptor altípus szelektív ligandumok azonosítása. J. Pharmacol. Exp. Ther. 278, 989–999 (1996).
  15. Fields, CC et al. A humán kannabinoid CB1 és CB2 receptorok farmakológiájának és szignál-transzdukciójának összehasonlítása. Mol. Pharmacol. 48, 443–450 (1995).
  16. Pertwee, R. A kannabinoid receptor ligandumok farmakológiája. Curr Med. Chem. 6, 635–637 (1999).
  17. MacLennan, SJ, Reynen, PH, Kwan, J. és Bonhaus, DW Az SR141716A inverz agonizmusának bizonyítéka a humán rekombináns kannabinoid CB1 és CB2 receptorokon. Br. J. Pharmacol. 124, 619–22 (1998).
  18. Petrocellis, L. és munkatársai. A kannabinoidok és a kannabinoiddal dúsított kannabiszkivonatok hatása a TRP csatornákra és az endokannabinoid metabolikus enzimekre. Br. J. Pharmacol. 163, 1479–1494 (2011).
  19. Wilkinson, JD & Williamson, EM. A kannabinoidok nem CB1 / CB2 mechanizmus révén gátolják az emberi keratinociták szaporodását, és potenciális terápiás értéket képviselnek psoriasis kezelésében. J.
  20. Dermatol. Sci. 45, 87–92 (2007).
  21. Siemens, AJ és Turner, CE Marijuana kutatási eredmények: 1980. NIDA Res. Monogr. Ser. 31, 31–167 (198).
  22. Kargmanss, S., Prasitn, P. és Evans, J. F. A HL-60 Cell 5 lipoxigenáz transzlokációja. J. Biol. Chem. 266, 23745 - 23752 (1991).
  23. Attaino, G. és mtsai. A Cannabis sativa antibakteriális kannabinoidjai: Szerkezet - aktivitási tanulmány. J. Nat. Prod. 71, 1427–1430 (2008).
  24. Qin, N. és mtsai. A TRPV2-t a kannabidiol aktiválja, és a CGRP felszabadulását közvetíti a tenyésztett patkány dorsalis gyökérganglion-idegsejtekben. J. Neurosci. 28, 6231–6238 (2008).
  25. Scutt, A. és Williamson, EM A kannabinoidok közvetett módon stimulálják a fibroblasztikus kolónia kialakulását a csontvelősejtekben a CB2 receptorokon keresztül. Calcif. Tissue Int. 80, 50–59 (2007).
  26. Lee, SY, Oh, SM & Chung, KH A marihuána füstkondenzátum és kannabinoid vegyületek ösztrogén hatásai. Toxicol. Appl. Pharmacol. 214, 270–278 (2006).
  27. Osei-Hyiaman, D. Endocannabinoid rendszer rák cachexiaban. Akt. Opin. Clin. Nutr. Metab. Care 10, 443–448 (2007).
  28. Weydt, P. et al. A kannabinol késlelteti a tünetek megjelenését az SOD1 (G93A) transzgénikus egerekben anélkül, hogy befolyásolja a túlélést. Izomsorvadással járó. Oldalsó Scler. Egyéb motoros neuron zavar. 6, 182-184 (2005).
  29. Zygmunt, PM, Andersson, DA és Hogestatt, ED Delta 9-Tetrahidrokannabinol és Cannabinol aktiválják a kapszaicin-érzékeny szenzoros idegeket CB1 és CB2 kannabinoid receptor-független keresztül
  30. Mechanizmus. J. Neurosci. 22, 4720–4727 (2002).
  31. Jan, TR, Farraj, AK, Harkema, JR és Kaminski, NE. Az ovalbumin által kiváltott allergiás légúti válasz enyhítése kannabinoidkezeléssel A / J egerekben. Toxicol. Appl. Pharmacol. 188, 24–35 (2003).
  32. Kalant, H. Füstölt marihuána gyógyszerként: nincs sok jövője. Clin Pharmacol Ther. 83, 517–519 (2008).
  33. Gregg, JM, Campbell, RL, Levin, KJ, Ghia, J. és Elliott, RA A kannabinola kardiovaszkuláris hatása orális műtét során. Anesth. Analg. 55, 203-213 (1976)].
  34. ELSOHLY, HARLAND, E., MURPHY, J. C., WIRTH, P. és WALLER, CW kannabinoidok glaukómában: Elsődleges szűrési eljárás. Cournal Clin. Pharmacol. 21, 472S - 478S (1981).
  35. Russo, EB Taming THC: Potenciális kannabisz szinergia és fitokannabinoid-terpenoid kíséret hatásai. Br. J. Pharmacol. 163, 1344–1364 (2011).

Van kérdése?

Készek vagyunk segíteni - akár étrend-kiegészítők, akár életminőség.